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> 西地那非
[Updated: 2007/03/12] |
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【作用原理】性冲动可使神经细胞分泌一氧化氮(NO)。
经扩扩散作用透过海绵体血管平滑肌细胞,激活鸟苷酸环
化酶,鸟苷酸环化酶可催化CTP生成cGMP是细胞信号传导的
第二信使,可使阴茎平滑肌舒张,最终使阴茎勃起,CGMP
可经5型磷酸二酯酶(PDE-5)的催化生成5GMP,失去第二
信使作用。西地那非是5型磷酸二酯酶(PDE-5)的特异抑
制,抑制cGMP,转化为5GMP,使平滑肌细胞中的cGMP 增多
从而获得和维持勃起。
【性状】本品为白色或类白色结晶粉末、无嗅、涩苦味、不溶于
水和醇。
【药理及药代动力学】服用本品后宜由肠胃吸收,约30―60分钟
起效,2―10小时血药浓度达到峰值,作用
持续8―12小时,半衰期成人为50―126小时,肾功能不全时半衰
期延长,有效血药浓度为25―45ug/ml,超过
45ug/mI可出现毒性反应。
【适应症】男性性功能障碍(非器质性)。
【用法用量】本品可制成片剂、饮剂、胶囊等主要产品,成人每
日每次50―160mg用量,用量根据使用者不情
况而增减,空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳,使
用前勿饮酒、荼(使用者在具有性刺激状态下
使用效果才显著)。
【相互作用】与酸性药物配伍会变成红色或棕红色而失去效果,
故不宜与酸性药物配伍,如含有硝酸盐等化学
物质的心脏病药物。
【药物过量】药物过量或长期滥用可造成电解质紊乱,心律失
常、经常性头痛,肌痉挛以及疼痛,倦怠无力等
症状。
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