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山东康宝生物科技有限公司
 


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伐地那非Vardenafil
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伐地那非Vardenafil

伐地那非(Vardenafil)、(Levitra)又名 瓦地那非:分子式C23H32N6O4S,本品为白色或类白色结晶性粉末,无嗅、味涩苦、溶于水和乙醇,伐地那非是高选择性PDE-5酶抑制剂,主要通过特异性抑制PDE-5酶的活性发挥治疗作用使阴茎勃起。该药与同类产品相比,具有起效快、疗效持续可靠、勃起质量高以及安全性好等特点。服用伐地那非后临床报告显示15分钟35%的人起效,30分钟~1小时有效率达81%,半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及西力士(他达那非)相比在PDE-5抑制剂方面作用的优劣:PDE-5抑制剂他达那非的IC50为0.9nM`~6.7nM,伐地那非的IC50为0.1Nm~0.7nM。显然,伐地那非对PDE-5的抑制能力是西地那非的5倍。因此,在临床用量上,5、10、20mg伐地那非的作用相当于25、50、100 mg西地那非的作用。PDE-5抑制剂与其他PDE同功酶(如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5)的选择性结合能力无太大差异,而对PDE-6却存在明显差异,PDE-6对在视网膜中将光刺激转变为神经刺激的过程起相当重要的作用。西地那非和伐地那非的选择性比他达那非低。服用20mg他达那非后,血浆峰浓度可达970nM 。


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